Caratteristica della Simvastatina, un substrato di CYP3A4, e’ di essere largamente metabolizzato durante il primo passaggio. I ricercatori hanno voluto indagare gli effetti di un consumo regolare di succo di pompelmo sulla farmacocinetica della simvastatina.
Metodo di studio: in uno studio randomizzato trasversale in due fasi, 10 soggetti volontari sani ingerivano 200 ml di pompelmo o acqua sotto controllo per 3 giorni. Al terzo giorno una singola dose di 40 mg di Simvastatina veniva somministrata con 200 ml di pompelmo o acqua. Le concentrazioni di Simvastatina e di acido simvastatinico nel plasma sarebbero state monitorate nelle 24 ore.
I risultati sono stati i seguenti: il succo di pompelmo aumentava l’area delle curve di concentrazione nel plasma per le 24 ore, il picco di concentrazione di simvastatina e acido simvastatinico aumentavano considerevolmente (3.9 e 4,3, P < 0.01) nei soggetti che assumevano succo di pompelmo.
Conclusioni: anche un solo bicchiere di succo di pompelmo bevuto giornalmente aumenta considerevolmente la concentrazione nel plasma di simvastatina e acido simvastatinico.
Il succo di pompelmo puo’ cosi' aumentare sia l’effetto farmacologico (abbassamento del colesterolo) che il rischio di effetti indesiderati della simvastatina.

Br J Clin Pharmacol. 2004 Jul;58(1):56-60.